單項(xiàng)選擇題增加化合物的親脂性()

A.不能改善藥物的體內(nèi)吸收
B.不利于通過(guò)血腦屏障
C.不增強(qiáng)作用于中樞神經(jīng)的藥物活性
D.不能使藥物在體內(nèi)容易分解
E.不能使藥物易于穿透生物膜


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1.單項(xiàng)選擇題以下關(guān)于在藥物分子中引入羥基的說(shuō)法錯(cuò)誤的是()

A.可改變藥物的分配系數(shù)
B.可改變藥物的解離度
C.可影響分子間的電荷分布
D.可增加位阻效應(yīng)
E.可影響藥物的溶解度

2.單項(xiàng)選擇題下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是()

A.抗精神病藥能阻斷中樞多巴胺受體,又能引起帕金森綜合征,所以能對(duì)抗左旋多巴的作用
B.維生素B6可增強(qiáng)左旋多巴的副作用
C.利血平可耗竭黑質(zhì),紋狀體中多巴胺,降低左旋多巴的療效
D.卡比多巴常單獨(dú)應(yīng)用
E.卡比多巴常與左旋多巴合用

3.單項(xiàng)選擇題以下不屬于立體異構(gòu)對(duì)藥效的影響的是()

A.構(gòu)象異構(gòu)
B.幾何異構(gòu)
C.同分異構(gòu)
D.對(duì)映異構(gòu)
E.官能團(tuán)間的距離

4.單項(xiàng)選擇題對(duì)藥物的電子云密度分布和藥效的關(guān)系錯(cuò)誤的說(shuō)法是()

A.受體和酶都是蛋白質(zhì),其電子云密度分布不均勻,可帶有正負(fù)兩種電荷
B.藥物分子中電子云密度分布正好和受體或酶的特定受體相適應(yīng)時(shí),由于電荷產(chǎn)生的靜電引力,有利于藥物分子與受體或酶結(jié)合,形成比較穩(wěn)定的藥物-受體或藥物-酶的復(fù)合物
C.在苯甲酸乙酯的4位上引入氨基,可使藥物與受體結(jié)合的更牢固,作用時(shí)間延長(zhǎng)
D.在苯甲酸乙酯的4位上引入硝基,可使麻醉作用增強(qiáng)
E.以上說(shuō)法都不對(duì)

5.單項(xiàng)選擇題下列對(duì)脂水分配系數(shù)的描述正確的是()

A.以pKa表示
B.藥物脂水分配系數(shù)越大,活性越高
C.藥物脂水分配系數(shù)越小,活性越高
D.脂水分配系數(shù)在一定范圍內(nèi),藥效最好
E.脂水分配系數(shù)對(duì)藥效不影響

6.單項(xiàng)選擇題在奮乃靜的化學(xué)結(jié)構(gòu)中引入氟原子可發(fā)生以下哪種變化()

A.增加了位阻
B.增加了脂溶性
C.增加了水溶性
D.可影響分子間的電荷分布和脂溶性及藥物作用時(shí)間
E.改變了溶解度

7.單項(xiàng)選擇題在睪酮17位引入甲基可發(fā)生以下哪種變化()

A.改變了溶解度
B.改變了解離度
C.改變了分配系數(shù)
D.增加了脂溶性
E.增加了位阻

8.單項(xiàng)選擇題下列巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥顯效最快的是()

A.戊巴比妥,pKa8.0(未解離率80%)
B.苯巴比妥,pKa7.4(未解離率50%)
C.異戊巴比妥,pKa7.9(未解離率75%)
D.苯巴比妥酸,pKa3.75(未解離率0.022%)
E.海索比妥,pKa8.4(未解離率90%)

9.單項(xiàng)選擇題以下說(shuō)法錯(cuò)誤的是()

A.氨茶堿于早上7點(diǎn)服藥效果好
B.抗貧血藥鐵劑于晚上7點(diǎn)服藥可獲得較好的效果
C.心臟病患者對(duì)洋地黃的敏感性以凌晨4點(diǎn)為最高
D.環(huán)磷酰胺在早上7點(diǎn)給藥致畸作用最強(qiáng)
E.氮芥以早上7點(diǎn)作用最強(qiáng),晚上7點(diǎn)作用為最弱

10.單項(xiàng)選擇題能使藥物親脂性顯著增加的基團(tuán)是()

A.氨基
B.酚羥基
C.羧基
D.烴基
E.磺酸基